154) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРИЛПИПЕРАЗИПОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АДЕНИНА ИЛИ ИХ СОЛЕЙ
I
где Tl и как указано выше, в органическом растворителе при кипячении peaiC ционной массы с последующим выделением целевого продукта в виде основания или соли
В качестве органического растворителя предпочтительно используют диоксан или низший спирт.
Целевые основания могут быть переведены действием кислот в их соли с неорга |1ическими или органическими кислотами, такими, как соляная, серная, фосфорная, (бромистоводородная, уксусная, молочная, лимонная, яблочная, салициловая, малоновая, малеиновая или янтарная.
П р и м. е р 1.
К раствору 10,7 г (.0,03 моль) 6-хлор9- 3- 14-4|)енилпиперазино)-пропила-пурина в 10О мл И -пропанола добавляют 50 мл И -пропиламина и кипятят (,5 ч. После
15 ч выдержки при комнатной температуре смесь упаривают о вакууме, остаток экстрагируют эфиром, упаривают экстракт и вьшеляют 0,0 г 170%) сырого продукта7 т.пл. 64-66 С. После перекристаллизации из
8фира получают (65%) Ы н-пропил-9- (З- (4-ч} енилпиперазино)-пропил -аденина т. пл. 67-в8°С.
Исходный 6-хлор-.9- 3-14-4 енилпипераэино)-пропил2-пурин получают следующим образом.
15,4 г (0,1 моль) 6-хлорпурина paciv. воряют в 75 мл диметилформамида, смешивают с 13,8 г (О,1 моль) карбйната калия и 23,8 г (0,1 моль) 3-(4-фенилпнперазино)-пропилхлорида и нагревают при 40 С при перемешивании 6 ч.
По окончании реакции смешивают раствор с 250 мл воды, экстрагируют атилацетатом и сушат экстракт сульфатом натрия. Прибавлением эфирного раствора хлористого водорода получают 26,4 г (61%) дигидро хлорида 6-хл1)-0- 3-14- НИЛ пи перааино)-пропшО-чтурина, т.пл,-190-192 0 (разл.), (изопропанол).
Свободное основание может быть получено обработкой разбавленным раствором гидроокиси натрия и экстрагированием этилацетатом.
Аналогичным образом получают соединения, перечисленные в таблице.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения арилпиперазиновых производных аденина | 1975 |
|
SU571192A3 |
| Способ получения производных пурина или их солей | 1979 |
|
SU858568A3 |
| Способ получения фенилкетоновых производных или их солей | 1973 |
|
SU563118A3 |
| Способ получения 9-/3-(3,5-цис-диметилпиперазино)-пропил/-карбазола или его соли,или сольвата его соли | 1980 |
|
SU1060111A3 |
| Способ получения карбостирильных производных | 1981 |
|
SU1232144A3 |
| Способ получения карбостирильных производных или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами | 1979 |
|
SU1140687A3 |
| Способ получения производных пурина или их солей | 1976 |
|
SU683623A3 |
| Способ получения производных фенилпиперазина или их солей | 1977 |
|
SU664564A3 |
| Способ получения пиперазинсодержащих производных мочевины или тиомочевины или их кислотно-аддитивных солей | 1985 |
|
SU1387877A3 |
| Способ получения производных декагидрохинолинола или их солей | 1980 |
|
SU936808A3 |
N -Метил-9-$3-|4-13-хлорфенил)-пип«разино}-пропил}-аденин
N. - етил-д-ГЗ-14-ч))екилпиперазино) j-Я
«пропилЗ-адинин
N -JVl е тил-9-13- ( 2-ме токсифе нил) -пиперазиноЗ-пропип -аденин
14-Зтил-9- З-14-фенилпиперазино)-пропилЗ-вденин
К тре1 еутил-9- 3-(4-фенилпиперазино)-пропил}-аденин
Ы -Аллил-9- 3-(4-фенилпиперазино)-пропилД- -аденин
N фенил-9-{ 3- 14-4)енилпиперазино)«пропилЗ-аденин
К -Бензил. 9-(з-(4-фенилпиперазино)-пропйлЗ енин
d-N -(1-4 енилизопропил)(4-фенилпипвразино)-пропилЗ-аденин
103-1О4
52
(изопропанол)
162-163
150-151 этилацетат)
95-96 1циклогексак)
245-247 (изопропанол)
270-272 (этанол)
128-129 (изопропанол)
95-96 (изопропапол)
241-242
(мегянол)
d6WЧl- внилйзoпpoпил)-9- 3-l4-. -фе1шлпиперазинг -пропи; аденин
ЗС -эригрсь- Н -(l-OKCH.-l- HftnHao- пропил)- - З-14-фенилггапе раэино)-пропил -адвнин
N -Димегил-9- 3-14- |енилпиперазино) ропил|.аденин
N -Димегил-9- |3-р1-(3-хлррфенилЬ пиперазин пропилз-аденин
N -Диэтил-9- З-14-фенилпипвразвно)-пропи/ аденин,
6-Пиперидино-.9-13-( )енилпш1еразино)-пропилр-пурйн
в-Морфолино-9- 3-(4-ч|)енилпипвразино)-пропил -пурин
Мвгил-9-|3-(4-14-фгорфен1ш)-пипвразин пропил}-аденин
М -Метил-9-| 3-{4-(4- мётрксифенил) -пиперазино}-пропил -аденин
М-Мвтил-9- 3- 4-(2-метилфввил)-пиперазин пропилJ-аденин
N -Циклопропил-9- 3-(4-фепнлш1пврааино)- пропил -аденин
N -Циклогексил-9- 3-14- февилпипервз -пропилJ-аденин
6-Пирроли; иио-9- 3-(4-фенилпиперазино)-nporiH/iJ-tiypnH
N -Мвгил-9-| (3-мeгoкcифвнвл)пипepaзинoJ-п|)УГIил -ядeпин
216-218 (метанол)
243-246 (этанол)
вО-81
(изопропанол):
92-03 (изопропаноп)
(этанол)
261-263
93-0519твлацетат)
154-1S5 (егилацетат)
136-138 (этанол)
133-134
((этнлацетат
120-131 (этялаиетат)
278- 181 I метанол)
114-115 1этилацетат)
132-133 (этилацетат)
