Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-3-(1,1-диметилгептил)-6,6-диметил-6,6а,7,8,10,10агексагидро-9н-дибензо (в, ) пиран9-она Советский патент 1979 года по МПК C07D311/86 A61K31/352 

Описание патента на изобретение SU648101A3

Изобретение относится к новому спо собу получения новой стабильной, полиморфной формы 1-окси-З-(, l-диметилгептил)-6,6-диметил-6,6а,7,8,10, 10а-гексагидро-9Н-дибензо(B,d) пиран-9-она. Это соединение обладает ценными физиологически активными свойствами. Известны 1-окси-3-алкил-6,6-диметил-6,6а,7,8,10,10а-гексагидро-9Н-дибензо(B,dl пираноны-9, в частности 1-окси-З-(, l -диметилгептил)-б, 6-диметил-6,6а,7,8,10,10а-гексагидро-9Н-дибензо (B,d) пиран-9-он, которые очень плохо растворимы в воде, поэтому фармакологическое действие этих соединений затруднено Эти соединения могут существовать в твердом состояни и в нескольких полиморфных формах, ко торые нестабильны 1. Цель изобретения - получение новой стабильной полиморфной формы 1-окси-3(1, l -диметилгептил) 6,6-диметил-6,6а,7,8,10,10а-гексагидро-9Н-дибенэ (B,d) пиран-9-она, с улучшенными биологически активными свойствами. Указанная цель достигается тем, что выпаривают растворитель из раствора 1 г 1-окси-З-(, l -диметилгептил)-6, 6-диметил-6, 6а,7,8,10,Юа-гексагидро-9Н-дибензо (B,d) пиран-9-она в 25 мл этанола при 20-30С. Полиморфная форма, полученная предлагаемым способом показывает двойное лучепреломление под поляризационным микроскопом и эндопики при дифференциально-термическом анализе при 156 и 162 и имеет следующую порошковую рентгенограмму при использовании отфильтрованного хромового излучения с длиной волны А 2,289 А. оС в А (межплоскостные расстояния) 14,5100 10,530 8,460 7,240 6,6020 5,9030 4,8560 4,1005 3,9040 3,3530 Пример 1. Раствор 1 г 1-окси-3-(1 , l -диметилгептил)-6, 6-диметил-6,6а,7,8,10,1Оа-гексагидро-9Н-дибeнзo(в,d)riиpaн-9-oнa в 25 мл этилового спирта помещают в роторный испаритель. Испаритель помещают в поддерживаемую при 20-30 0 водяную баню

и раствор выпаривают досуха, получая дибензрпиранан с полиморфной формой, имеющей п)йведённые выше свойства. ,

Формула изобретения

Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-З-(, l-диметилгептил)-6,6-диметил-б,6а,7,8,10,10а-гексагидро-9Н-дибензо (B,d) пиран-9-она, отличающийся тем, что выпаривают растворитель из раствора 1 г 1-окси-З-d l-дйметилгептил)-6,б-диметил-б,ба,7,8,10,10а-гексагидрр-9Н-ди6ензо(в,(а) пиран-9-она в 25 млэтанола при 20-30°С.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Патент США № 3507885, кл. 260-345,3, 1970,

Похожие патенты SU648101A3

название год авторы номер документа
Способ получения оптического изомера 1-окси-3-замещенного 6,6-диметил6,6а,7,8,10,10а-гексагидро-9н-дибензо ( )пиран-9-она 1977
  • Роберт Аллен Арчер
  • Вильям Аллен Дей
SU786898A3
Способ получения производных 6а,10а-цис-гексагидробензопирана 1977
  • Чарльз Вильбур Риан
  • Вильям Аллен Дей
  • Эдвард Ральф Лавагнино
SU772483A3
Способ получения оптически активных 6а,10а-транс-1-окси-3-замещенных6,6-диметил-6,6а,7,8,10,10а-гексагидро-9н-дибензо / /пиран-9-онов 1977
  • Роберт Аллен Арчер
  • Вильям Аллен Дэй
SU740155A3
Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-3(1,1-диметилгептил)-6,6-деметил-6,6,7,8,10,10а-гексагидро-9н-дибензо (в, )-пиран-9-она 1974
  • Арвинд Лавдзин Тхаккар
SU611591A3
Способ получения производных 3-алкил-6а,7,8,9,10,10а-гексагидро-6н-дибензо (в,д) пиранов 1974
  • Роберт Аллен Арчер
SU524517A3
Способ получения кеталя 4-(1-окси-1-метилэтил)-3-циклогексен-1-она 1978
  • Вильям Беван Блэнчард
  • Чарльз Вильбур Риан
SU778712A3
Способ получения производных гексагидродибензопиранона 1977
  • Вильям Беван Блэнчард
  • Чарльз Вильбур Риан
SU910121A3
Способ получения производных 3-алкил-6,6а7,8,10,10а,-гексагидро-9н-дибензо( , )-пиран-9она 1974
  • Роберт Аллен Арчер
SU515457A3
Способ получения оптически активных норпиненовых соединений 1978
  • Роберт Аллен Арчер
  • Вильям Аллен Дей
SU1128829A3
Способ получения 6а, 10а-транс-1окси-3-замещенных-6,6-диметил-6,6а 7,8,10,10а-гексагидро-9н-дибензо (в, )пиран-9-онов 1977
  • Вильям Беван Блэнчард
  • Чарльз Вильбур Риан
SU778711A3

Реферат патента 1979 года Способ получения стабильной полиморфной формы 1-окси-3-(1,1-диметилгептил)-6,6-диметил-6,6а,7,8,10,10агексагидро-9н-дибензо (в, ) пиран9-она

Формула изобретения SU 648 101 A3

SU 648 101 A3

Авторы

Арвид Лавдзи Тхаккар

Даты

1979-02-15Публикация

1975-05-06Подача