Способ получения циклогексениловых соединений Советский патент 1979 года по МПК C07C127/15 

1

Изобретение относится к способу получения новых циклогексениловых соединений, конкретно к 1-третичный-алкил-3- (замещенный циклогексенил )мочевинам общей формулы I

аногуанидины, обладают также понижающим кровяное давление действием. Однако трет.алкилцианогуанидины проявляют нежелательное действие, блокирующее нерв- ные узлы. которого сосгоиг в том, что соединение общей формулы И RI о I II Иг- З-ян-с-ии, I-} где Rj, R2 и R имеют указанное значение, подвергают взаимодействию с соединением формулы III при 50-100 С в присутствии катализатора - п-толуолсульфокислоты в апротонном растворителе. Удаление воды во время нагревания с обратным холодильником обеспечивает получение соединения в готовом виде. Соли предлагаемых соединений получают, подвергая соединение реакции со спир товым или водным раствором эквимолярного количества соответствующей гидроок си щелочного металла, выпаривая смесь досуха. Так как соли этих соединений легко гидролизуются, они менее желательны для изготовления лечебных составов, чем соединения как таковые. Пример. 1-трет.Бутил-3-(3-оксо- -1-«иклогексен-1-ил )мочевина. К раствору 11,2 г 1,3-циклогександиона в 250 мл бензола добавляют 11, б г трет.бутилмочевины и 100 мг ц-топуопсульфокислоты. Раствор нагревают 3 ч с обратным холодильником в атмосфере азота с удалением воды. Затем раствор охлаждают и осажденный продукт отфильтровывают. Осадок потом перекристаллизовывают из ацетонитрила, после чего получают 14 г 1 трет. бутил-3-(3-оксо-1- 1иклогексен-1-ил)мочевины, т.пл. 223-225С, выход 66%. Найдено, %: С 62,49; Н 8,63; N 13,27. (мол.вес 21О). Вычислено, %: С 62,85; Н 8,57; 14 13,33, По способу, описанному в приведенном примере, получают новые соединения общей формулы 1, физико-химические свойства которых указаны в таблице. 7649309 Формула изобретения Способ получения циклогексениловых соединений общей формулы Hi О Н Tl2-C-lf-(J- I I НэН и I. - алкил ,, алкенил условии, что общее число атомов углерода радикалов Ri-fl 2 Кдне больше 5 и что два из радикалов Р, . могут быть соединены и образуют цикло- алкил или циклоалкенил, или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы II где I ния, п нием И вним 1 кл. 7 8 О Rrf- Н-С-Ш «3 j, 2 у, имеют указанные значеодвергают взаимодействию с соединеобщей формулы III QY сточники информации, принятые во ание при экспертизе . Патент США № 3436207, 1-92, 1968,