3-(1,1-Диметилтриазен)-коричная кислота, проявляющая противовоспалительное действие Советский патент 1990 года по МПК C07C245/00 A61K31/655 A61P29/00 

Описание патента на изобретение SU665471A1

шнййальном количестве воды, Реак ЩоШую смесь n6pi e№HBia T в течейиё 20 мин, разбавляют 200 МНводи и fsicтвор фильтруют. Полз енный фильтрат смеяпивают с 16,3 г (0,2 моль) хлор7 йдрата димётйламйна и по каплям прибавляют 5н, NaOH до рН 7. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. После прокипячёнйя продукта с :грг йвйр6в1анньы углём, его выделяют двукратной перекристаллизацией из бензола. Получают 12 г (54,7%) 3- ., (1,1-диметилтриазен)-коричнбй кис.. .лоти. , . . Спдектр ПМР (м.д.): ( (GH,) 3,31; een 6,45; Cf СН 7,63; (5 7,35. Найдено,%: С 60,10j Н 6,20; N 19,31.... :.. ,..., С.,,Н„Нз02.

й 1чйслено,%: С 60,26; Н

5,98; i9,17.V. .:; : ; ;.; ; Новое соедйнетае проявляет противовоспалительное действие.

Опыты производились на беспородных белых крысах и №ianax. Токсичность .ения определяют на белых мьшах (здоровые животные), а проти: йЬвоспапительную активность на крысах-самцах весом 110-150 г., у которых воспроизводят адъювантный ортрит путем введения и. левую заднюю лапу 0,1 мл адьюванта Фройнда. В ден.ь воспроизведения процесса начинают влечение. Препарат вводит йрЖ10 Эп1и

зойда виутрилшудочйо в виде суспензии в 1%-ном крахмальнйм клейстере, ежедневно кроме выходных, в течение 17 дней (всего 12 введений). КонтрЪЯьная труппа крыс аналогичйо получает. 1%-нь1й крахмальный кле ;стер. Для сравйёния проводят исследование, где крысы бьши лечены Ленилбутазоном. В течение опытов следят за динами.кой Тейа животных и опухания суставов (опухайи§ конечностей определяли по , объему вытесненной вЬдЫ при погружении опухшей ко 1ечност в градуированную пробирку). Процент отклонения бпухания конечностей от контроля вычисляют по формуле:

О.К - Оп

X 100, где 5

отклонения

0ц - средйее опухание суставов в

контрольной группе, Of - Среднее опухание суставов у

подопытных ЖИВОТНЬ1Х.

Аналогично вычисляют процент отклонения от контроля других показателей. . . ,

Результаты биологических испытаний и структурная формула соединения представлены в таблице. Экспериментальйые исследования показывают,что новое соединения 3-(1,1-диметилтриазен)-кбричная кислота обладает противовоспалительным действием.

Похожие патенты SU665471A1

название год авторы номер документа
Соли 4-(3,3-диметилтриазено-N-ацетилбензолсульфамида, проявляющие противовоспалительную активность 1982
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Страукас Ю.Ю.
SU1099564A1
Калиевая соль 2- @ N-[4-(3,3-диметилтриазено)-бензолсульфонил]-амидо @ -4,6-диметилпиримидина, проявляющая противовоспалительное действие 1980
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
SU917509A1
2- @ N-[4-(3,3-Диметилтриазено)-бензолсульфонил]-амидо @ -4,6-диметилпиримидин, проявляющий противовоспалительное действие 1979
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Стюбайте З.-В.Н.
SU751007A1
4-(3,3-Диметилтриазено)-N-ацетилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительное действие 1978
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Стюбайте З.-В.Н.
SU686318A1
4-(3,3-Диметилтриазено)-N-пропионилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность 1982
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Микульскис П.П.
SU1072418A1
4-(3,3-Диметилтриазено)-N-октаноилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность 1982
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Страукас Ю.Ю.
SU1078847A1
Натриевая соль 2-(4-(3,3-Диметилтриазено)-бензолсульфонамидо)-4,6-диметилпиримидина, проявляющая противовоспалительное действие 1982
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Лукошявичене В.-Б.Б.
SU1059851A1
4-(3,3-Диметилтриазено)-N-каприноил- или -миристоилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность 1980
  • Казлаускас Д.А.
  • Кажемекайте М.А.
  • Астраускас В.И.
  • Микульскис П.П.
SU917504A1
4-(3,3-Диметилтриазено)-N-ацилбензолсульфамиды, проявляющие противовоспалительную активность 1985
  • Кажемекайте М.А.
  • Казлаускас Д.А.
  • Астраускас В.И.
  • Палайма А.И.
SU1336496A1
Этиловый эфир N @ -п-бромбензолсульфонил-эритро-D, L-п-нитрофенилсерина, обладающий противовоспалительной активностью 1980
  • Страукас Ю.Ю.
  • Астраускас В.И.
SU875791A1

Реферат патента 1990 года 3-(1,1-Диметилтриазен)-коричная кислота, проявляющая противовоспалительное действие

3-

Формула изобретения SU 665 471 A1

SU 665 471 A1

Авторы

Казлаускас Д.А.

Кажемекайте М.А.

Астраускас В.И.

Стюбайте З.Н.

Даты

1990-11-07Публикация

1978-03-06Подача