шнййальном количестве воды, Реак ЩоШую смесь n6pi e№HBia T в течейиё 20 мин, разбавляют 200 МНводи и fsicтвор фильтруют. Полз енный фильтрат смеяпивают с 16,3 г (0,2 моль) хлор7 йдрата димётйламйна и по каплям прибавляют 5н, NaOH до рН 7. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. После прокипячёнйя продукта с :грг йвйр6в1анньы углём, его выделяют двукратной перекристаллизацией из бензола. Получают 12 г (54,7%) 3- ., (1,1-диметилтриазен)-коричнбй кис.. .лоти. , . . Спдектр ПМР (м.д.): ( (GH,) 3,31; een 6,45; Cf СН 7,63; (5 7,35. Найдено,%: С 60,10j Н 6,20; N 19,31.... :.. ,..., С.,,Н„Нз02.
й 1чйслено,%: С 60,26; Н
5,98; i9,17.V. .:; : ; ;.; ; Новое соедйнетае проявляет противовоспалительное действие.
Опыты производились на беспородных белых крысах и №ianax. Токсичность .ения определяют на белых мьшах (здоровые животные), а проти: йЬвоспапительную активность на крысах-самцах весом 110-150 г., у которых воспроизводят адъювантный ортрит путем введения и. левую заднюю лапу 0,1 мл адьюванта Фройнда. В ден.ь воспроизведения процесса начинают влечение. Препарат вводит йрЖ10 Эп1и
зойда виутрилшудочйо в виде суспензии в 1%-ном крахмальнйм клейстере, ежедневно кроме выходных, в течение 17 дней (всего 12 введений). КонтрЪЯьная труппа крыс аналогичйо получает. 1%-нь1й крахмальный кле ;стер. Для сравйёния проводят исследование, где крысы бьши лечены Ленилбутазоном. В течение опытов следят за динами.кой Тейа животных и опухания суставов (опухайи§ конечностей определяли по , объему вытесненной вЬдЫ при погружении опухшей ко 1ечност в градуированную пробирку). Процент отклонения бпухания конечностей от контроля вычисляют по формуле:
О.К - Оп
X 100, где 5
отклонения
0ц - средйее опухание суставов в
контрольной группе, Of - Среднее опухание суставов у
подопытных ЖИВОТНЬ1Х.
Аналогично вычисляют процент отклонения от контроля других показателей. . . ,
Результаты биологических испытаний и структурная формула соединения представлены в таблице. Экспериментальйые исследования показывают,что новое соединения 3-(1,1-диметилтриазен)-кбричная кислота обладает противовоспалительным действием.
3-
Авторы
Даты
1990-11-07—Публикация
1978-03-06—Подача