Способ получения -(2-фуранидил)- 5-замещенных урацилов Советский патент 1980 года по МПК C07D405/04 C07D239/54 

Описание патента на изобретение SU721439A1

В раствор 175 г 90%-ного 2,3-дигидрофурана (2,25 люль) -в 400 мл дихлорметана в температурно.м интервале от -5 до 0° С пропускают 60 л сухого хлористого водорода .со скоростью 150 л1ч с последующим прибавлением полученного 2,4-бис(триметил.сил.илокси) -5-фторпиримидина, выдерживают 30 мин, затем .ирибавляют 710 мл этанола.

Образующийся NI-(2-фypaнидил)-5-фтo руращил выпадает в осадок в виде белых красталлов в количестве 270 г. При упаривании фильтрата дополнительно получают 36 г продукта. После перекристаллизации из хлороформа получают 268 г чистого продукта с температурой плавления 165- 167° С. Выход 80% от теории, считая на взятый 5-фторурацил.

По аналогичйой методике получают NI (2-фуранидил)-5-бромурацил;выход

75%, а та.кже Ы1-(2-фуранидил)-5-метилурацил; .выход 70%.

Формула изобретения

1. Способ получения 1-(2-фуранидил)5-замещенных урацилов формулы

ИГ

Bl

где R - атом водорода или галогена ил г

алкил;

RI - 2-фуранидил,

на основе 2,4-бис(тряметилсилилокси)-5-замещенных пиримидинов с выделением целевых Продуктов обычными способами, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевых продуктов и упрощения технологии процесса, 2,3-дипидрофурач обрабатывают сухим хлористым водородом в среде растворителя и затем подвергают взаимодействию с 2,4-б«с(тр1Иметилсилилокси) -5-замещен.ными паримидинами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что 2,3-дигидрофуран обрабатываюг сухим хлористым водородом :в Среде хлорпроизводного алифатического ряда, например хлороформом.

Источник инфор.мации, принятый во вни.мание при экспертизе:

1. Авторское свидетельство СССР Хо 287952, кл. С 07 D 239/00, 1968.

Похожие патенты SU721439A1

название год авторы номер документа
Способ получения производного урацила 1976
  • Кацуми Сакаи
  • Еситака Инамото
SU1117298A1
Способ получения производных урацила 1977
  • Кацуми Сакаи
  • Еситака Инамото
SU1193152A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Ы,-ФУРАНИДИЛ-ИЛИ N,- ПИРАНИДИЛПРОИЗВОДНЫХ 5-ЗАМЕЩЕННЫХ УРАЦИЛОВ ИЛИ 6-АЗАУРАЦИЛОВ 1970
  • С. А. Гиллер, Р. А. Жук, М. Ю. Лидак, А. Э. Берзинь, И. Н. Гецова,
  • К. Я. Пец Э. И. Брук
SU287952A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОРГАНИЧЕСКИХ МОНО- И ПОЛИИЗОЦИАНАТОВ 1972
SU436489A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,-TETPAГИДPOПИPAHИЛ- ИЛИ Ni-ТЕТРАГИДРОФУРАНИЛ-З-ОКСИПИРИДАЗОНОВ-б 1973
SU382629A1
Способ получения -бис/тетрагидрофурил-2/-5-фторурацила 1977
  • Карпейский Марат Яковлевич
  • Михайлов Сергей Николаевич
  • Лидак Маргер Юрьевич
  • Жук Регина Абрамовна
  • Каулиня Лариса Тимофеевна
  • Гринберг Григорий Моисеевич
SU791753A1
Способ получения простых пиридиниламино-АлКилОВыХ эфиРОВ или иХ физиОлОгичЕСКипРиЕМлЕМыХ СОлЕй 1978
  • Герда Фон Филипсборн
  • Вальтер Боэлль
  • Дитер Ленке
SU850002A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО ИМИДАЗОЛА 1992
  • Арто Йоханнес Карьялайнен[Fi]
  • Лаури Вейкко Матти Кангас[Fi]
  • Кауко Ойва Антеро Куркела[Fi]
RU2045519C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV 2012
  • Шэннон Дин
  • Ван Тяньшэн
  • Жиру Симон
RU2619116C2
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА РЕАКЦИОННОСПОСОБНОГО КИСЛОРОДА 1993
  • Дональд И.Эйир[Us]
  • Гордон Л.Банди[Us]
  • Эрик Ен Джакобсен[Us]
RU2103272C1

Реферат патента 1980 года Способ получения -(2-фуранидил)- 5-замещенных урацилов

Формула изобретения SU 721 439 A1

SU 721 439 A1

Авторы

Лаздиньш Арвид Августович

Вейнберг Артур Карлович

Сидоров Александр Борисович

Гиллер Соломон Аронович

Даты

1980-03-15Публикация

1973-03-06Подача