Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность Советский патент 1980 года по МПК C07C311/44 A61K31/63 A61P7/10 C07D239/69 

Описание патента на изобретение SU724503A1

4

о-нитробензолсульфокислоты общей формулы 1

724503

Таблица 1

,УГС

Похожие патенты SU724503A1

название год авторы номер документа
-Гетерилоксаминаты третичнобутиламмония, проявляющие диуретическую активность 1978
  • Безуглый Петр Авксентьевич
  • Черных Валентин Петрович
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
  • Березнякова Алла Ильинична
SU740769A1
4-(Аренсульфамидо)- -ацетилбензолсульфамиды, проявляющие диуретическую активность 1978
  • Банный Иван Прокофьевич
  • Черных Валентин Петрович
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
  • Березнякова Алла Ильинична
SU765261A1
Замещенные амиды м-/п/-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность 1975
  • Черных Валентин Петрович
  • Гридасов Виктор Иванович
  • Кабачный Владимир Иванович
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
SU531802A1
Пиперидиламид 3,5-дибром-4-аминобензолсульфонилсукцинаминовой кислоты, проявляющий нейролептическое и мочегонное действие 1991
  • Конев Владимир Федорович
  • Шаповалова Виктория Алексеевна
  • Банный Иван Прокофьевич
  • Скворцова Ирина Викторовна
  • Полуляхова Людмила Альбертовна
  • Радько Александр Петрович
  • Коваль Ольга Николаевна
SU1824396A1
4-ГИДРОКСИ-N-(2-КАРБОКСИФЕНИЛ)1-МЕТИЛ-2,2-ДИОКСО-1H-2λ,1-БЕНЗОТИАЗИН-3-КАРБОКСАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ДИУРЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ 2013
  • Украинец Игорь Васильевич
  • Петрушова Лидия Александровна
  • Дзюбенко Сергей Петрович
RU2535997C1
- -Ацилгидразиды- -сульфонилгидразидов щавелевой кислоты,проявляющие диуретическую активность 1975
  • Черных Валентин Петрович
  • Джан-Темирова Тамара Сергеевна
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
SU570601A1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2012
  • Смирнов Иван Владимирович
  • Брюханов Валерий Михайлович
  • Бондарев Александр Александрович
  • Зверев Яков Федорович
  • Иванов Алексей Алексеевич
  • Постников Павел Сергеевич
  • Филимонов Виктор Дмитриевич
  • Удут Владимир Васильевич
RU2484826C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2012
  • Смирнов Иван Владимирович
  • Брюханов Валерий Михайлович
  • Бондарев Александр Александрович
  • Зверев Яков Федорович
  • Иванов Алексей Алексеевич
  • Постников Павел Сергеевич
  • Филимонов Виктор Дмитриевич
  • Удут Владимир Васильевич
RU2500407C2
-О-карбоксифениламиды - -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты, проявляющие диуретическую активность, и способ их получения 1978
  • Черных Валентин Петрович
  • Безуглый Петр Авксентьевич
  • Дроговоз Светлана Мифодиевна
  • Березнякова Алла Ильинична
SU749829A1
ПРИМЕНЕНИЕ ОРЕГАНОЛА А, ОБЛАДАЮЩЕГО ДИУРЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2022
  • Зайцева Елена Николаевна
  • Цибина Анастасия Сергеевна
  • Куркин Владимир Александрович
  • Урбанчик Елена Александровна
RU2802873C1

Реферат патента 1980 года Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность

Формула изобретения SU 724 503 A1

Диуретическая активность и острая токсичность ариламидов о-нитробензолсульфокислоты общей формулы

-CHi rV OilSi

-SOiNH-C-NHi ,

:йн

СНз

/N-

СНз

(Гипотиазид)

Примечание. Объем мочи, выделенный контрольиоп группой крыс, принят за 100%.

Таблица 2

SOjNHK

Объем мочи, %, выделенйый

крысами за 3 ч опыта по

отношению к контролю

1200

290

1470

290

1169

240

1175

230

Указанные соединения общей формулы II получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения выделения газообразного хлористого водорода.

Выходы целевого продукта 54-94% от теоретического.

Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты общей формулы II - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформамиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей.

Пример 1. п-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.

В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль) и-сульфамнлбензиламина. Нагревают на кипящей водяной бане до прекращения выделения НС1 ( ч). Кристаллизуют из водного ДМФА. Выход 2,0 г (54%).

Аналогично получают остальные соединения общей формулы I.

Физико-химические константы, данные элементного анализа и выход полученных соединений представлены в табл. 1.

Диуретическую активность полученных соединений изучают на белых крысах по методике первичного фармакологического исследования биологически активных веществ 2.

Полученные данные фармакологических испытаний указанных соединений общей формулы II представлены в табл. 2.

Предложенные соединения увеличивают диурез крыс на 140-190% больще, чем контроль, на 10-60% превосходят гипотиазид, щироко применяемый в медицинской практике и являются малотоксичными соединениями.

Формула изобретения

Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты общей формулы

Ж

где R - СН

йо ж-б-да

т. .

-СНз

.

- /irSZa

СНз

проявляющие диуретическую активность.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1.Авторское свидетельство СССР по заявке № 2655148, кл. С 07С 143/80, приоритет 10.08.78.2.В. В. Гацура. Методы первичного фармакологического исследования биологически активных веществ. М., «Медицина, 1974, с. 103.

SU 724 503 A1

Авторы

Черных Валентин Петрович

Бризицкая Алла Николаевна

Макурина Валентина Ивановна

Березнякова Алла Ильинична

Даты

1980-03-30Публикация

1978-09-14Подача