4
о-нитробензолсульфокислоты общей формулы 1
724503
Таблица 1
,УГС
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| -Гетерилоксаминаты третичнобутиламмония, проявляющие диуретическую активность | 1978 |
|
SU740769A1 |
| 4-(Аренсульфамидо)- -ацетилбензолсульфамиды, проявляющие диуретическую активность | 1978 |
|
SU765261A1 |
| Замещенные амиды м-/п/-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие диуретическую активность | 1975 |
|
SU531802A1 |
| Пиперидиламид 3,5-дибром-4-аминобензолсульфонилсукцинаминовой кислоты, проявляющий нейролептическое и мочегонное действие | 1991 |
|
SU1824396A1 |
| 4-ГИДРОКСИ-N-(2-КАРБОКСИФЕНИЛ)1-МЕТИЛ-2,2-ДИОКСО-1H-2λ,1-БЕНЗОТИАЗИН-3-КАРБОКСАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ДИУРЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ | 2013 |
|
RU2535997C1 |
| - -Ацилгидразиды- -сульфонилгидразидов щавелевой кислоты,проявляющие диуретическую активность | 1975 |
|
SU570601A1 |
| СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 2012 |
|
RU2484826C1 |
| СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 2012 |
|
RU2500407C2 |
| -О-карбоксифениламиды - -аренсульфогидразидов щавелевой кислоты, проявляющие диуретическую активность, и способ их получения | 1978 |
|
SU749829A1 |
| ПРИМЕНЕНИЕ ОРЕГАНОЛА А, ОБЛАДАЮЩЕГО ДИУРЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2022 |
|
RU2802873C1 |
Диуретическая активность и острая токсичность ариламидов о-нитробензолсульфокислоты общей формулы
-CHi rV OilSi
-SOiNH-C-NHi ,
:йн
СНз
/N-
СНз
(Гипотиазид)
Примечание. Объем мочи, выделенный контрольиоп группой крыс, принят за 100%.
Таблица 2
SOjNHK
Объем мочи, %, выделенйый
крысами за 3 ч опыта по
отношению к контролю
1200
290
1470
290
1169
240
1175
230
Указанные соединения общей формулы II получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения выделения газообразного хлористого водорода.
Выходы целевого продукта 54-94% от теоретического.
Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты общей формулы II - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформамиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей.
Пример 1. п-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.
В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль) и-сульфамнлбензиламина. Нагревают на кипящей водяной бане до прекращения выделения НС1 ( ч). Кристаллизуют из водного ДМФА. Выход 2,0 г (54%).
Аналогично получают остальные соединения общей формулы I.
Физико-химические константы, данные элементного анализа и выход полученных соединений представлены в табл. 1.
Диуретическую активность полученных соединений изучают на белых крысах по методике первичного фармакологического исследования биологически активных веществ 2.
Полученные данные фармакологических испытаний указанных соединений общей формулы II представлены в табл. 2.
Предложенные соединения увеличивают диурез крыс на 140-190% больще, чем контроль, на 10-60% превосходят гипотиазид, щироко применяемый в медицинской практике и являются малотоксичными соединениями.
Формула изобретения
Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты общей формулы
Ж
где R - СН
йо ж-б-да
т. .
-СНз
.
- /irSZa
СНз
проявляющие диуретическую активность.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
