Способ пролучения производных пурина или их солей Советский патент 1980 года по МПК C07D473/18 A61K31/52 A61K31/522 A61P31/12 C07D473/24 

соединения особенно активны J:POTHB коровьей оспы и вируоов пузырчатого лишая, включая простейший зостер и варицеллу, у млекопитающих эти вирусы вызывают такие заболевания, как например, гирпетический кератит у кроликов и гирпетический энцефалит у мыше и. Пример 1. 9-(2-Оксиэтоксиметил)-тиогуанин. К кипящему раствору 1,27 г 2-амино-б-хлОр-9-(2-бензоилоксиэтоксиметил)-пурина в изопропаноле (40 мл) добавляют 0,28 г тиомочевины. Реакционную смесь продолжают кипятить ещ 1,5 часа,затем охлаждают. Отфильтров вают 0,58 г 9-(2-бензоилоксиэтоксиме:тил)-тиогуанина, т.пл. 199-202°С. Его вносят в 40 мл водного аммиака ( н.) и Смесь нагревают на водяной бане 10 мин, затем продолжают перемешивать до утра при комнатной темпе ратуре. Воду и аммиак отгоняют в вакууме, остаток растирают с ацетоном и затем с эфиром {для удаления бензамида). Оставшееся твердое вещество дважды перекристаллизовывают из воды получают 0,26 г 9-(2-оксиэтоксиметил -тиогуанина в виде желтых хлопьев; т.пл. 251-254°С. Пример 2. 9-(2-Оксиэтоксиметил ) -гуанин . Раствор 0,75 мг 2-меркаптоэтанола в 7,5 мл (1 моль) метанольного peicTвора метилата натрия приливают к рас вору 0,89 г 2-амино-б-хлор-9-(2-бенз илоксиэтоксиметил)-пурина в 150 мл метанола.Реакционную смесь кипятят 3 ч в атмосфере азота. Растворитель отгоняют в вакууме и остаток растворяют в воде. Водный раствор нагреваю 2 ч на водяной бане, охлаждают, подкисляют уксусной кислотой до рН 5,0. Образовавшееся белое вещество от.., 4 фильтровывают, хорошо промывают ледяной водой и эфиром, П1;рекристаллизовывают из метанола, получают с 45%-ным выходом 9-(2-оксиметилоксиметил)-гуанин; т.пл. 256,5-257°С. Формула изобретения Способ получения производных пурина общей формулы lY -.тСНгОСН СНгОН, где R - окси- или меркаптогруппа, или их солей, отличающийс я тем, что соединение общей формулыНгТ Ат CHjOCHtCHjOH где X - галоген, подвергают гидролизу или превращению в меркаптопроизводное с последующим выделением целевого продукта в виде основания или соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Chemistry of Heterocyc6ic compounds vol. 17 part 2 Viley-lntercsicuce N. Y. 1971, p. 132.