Дихлор аминобензофенон как исходный продуктдля пОлучЕНия лЕКАРСТВЕННыХ пРЕпАРАТОВ C АНТигЕльМиНТНыМдЕйСТВиЕМ Советский патент 1981 года по МПК C07C225/22 A61K31/136 A61P33/10 

нием смеси 21,15 г 2-хлор-5-нитробензойной кислоты и 25 мл хлористого тионила в течение 2 ч прибавляют 75 мл сухого хлорбензола и 17,0 г хлористого алюминия и выдерживают смесь при50-бО С 2,5 ч, охлаждают и выливсцот в 100 мл воды и отгоняют с водяным паром.Выделившийся твердый продукт отфильтровывают и промывают водой. Получают светло-желтые кристаллы с т.пл. 94-95° С (из спирте.

Б Получение 2 ,4-дихлор-5-аминобензофенона.

К раствору 22,5 г 2,4 -дихлор-5гнитробензофенона в 175 мл этанола постепенно прибавляют раствор 75,0 двухлористого олова в 75 мл концентри рованной соляной кислоты и выдерживают реакционную массу при перемешивании и кипении 2 ч, после чего выливают на 1 л воды и при охлаждении добавляйт до щелрчной реакции водный раствор аммиака. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и сухое вещество кипятят в 300 мл метанола. Отфильтровывают нерастворимые неорганические примеси метанольный раствор упаривают до объема примерно 30-50 мл и охлаждают выкристаллизовывается 2,4-дихлор- . -5-аминобензофенон в виде светложелтых кристаллов с т.пл. 94-95 С. Выход 41,5%.

йлчислено, % се 26,6; N 5,3.

0,3 .

Найдено, %: Cg 26,5, N 5,4.

Таким образом, использование 2,4 -дихлор-5 аминобензофенона в качестве исходного продукта для синтеза лекарственных препаратов дает возможность получить новый антигельминтик (г-937), имеющий более высокий терапевтический индекс и меньшую токсичность по сравнению с известным фасциалацидным препаратом Клиоксанид (2-ацетокси-4-хлор-3,5-дийодбенз анилидом).

Формула изобретения ( 2,4-Ди шор-5-аминобензофенон формуH,N

как исходный продукт для получения лекарственных препаратов с антигельминтным действием.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Заявка ФРГ № 2311229, кл. 120 16, опублик, 1976.