Изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, конкретно, к Ы- 4-(3,3-диметш1триазено)-фенилсульфонил -изовалериламиду, обладающему противовоспалительным действием.
Это свойство позволяет предполагать возможность использования новогл соединения в медицине.
Известны производные триазенов общей формулы
С
N-N-H- -CeNHff -CH- R
СИ,
где R - водород, галоген, метокси,„ этокси - 1ШИ нитрогруппа и R - водород, метокси - или нитрогруппа.
Однако указанные триазены обладают противоопухолевой активностью.
В настоящее время в медицинской практике в качестве препарата, обладающего противовоспалительным воздействием, широко применяют ацетилсали.циловую кислоту (аспирин) 2j.
Однако аспирин обладает побочным действием: раздражает слизистую оболочку желудка.
Целью изобретения является расши;рение арсенала средств воздействия Н. живой организм.
Полезные свойства определяются химической структурой (3,3-димет11птриазено)фенидсульфоншГ|-изовалериламида формулы ...
Вычислено,%: С 49,98; Н 6,45; N 17,93; S 1:0,25.
Структура нового соединения подтверждена данными ПМР-спектроскопии.
Противовоспалительную активность N-L4-(3,3-диметилтриазено)-фенилсульфонш1}-изовалериламида исследовали на крысах, у которых воспроизводили адъювантный артрит путём введения в подошву левой задней лапы0,1 мл адъйванта Фройнда. В день воспроизведения процесса начали лечение.Подопытной группе при помощи зонда внутрижелудочно вводили новое соединение в виде суспензии в 1%-ном крахмальном клейстере (7 крыс), контрольным животным (7 крыс) .- крахмальный клестёр. Суточная доза препарата составляла 200 мг/кг. Для сравнения провели лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловой кислотой.
Острая токсичность нового соединения была исследована на белых мышах при пероральном введении.
Полученные данные представлены в таблице. 1 ..
Как видно из таблицы, токсичность Нового соединения аналогична таковойу ацетилсалициловой кислоты. Мало отличаются показатели опухания суставов указанных соединений. Однако Ы- ff- (3,3-диметилтриазено) -фенилсульфонил -изовалериламид в более значительной степени, чем ацетилсалициловой кислота, угнетает вес мелиройдных органов и сокращает число лейкоцитов крови, что свидетельствует о более выраженной его иммуносупрессивной активности.
Таблица
Продолжение таблицы
10-й
15-й
17-й
еса
тела печени
селезенки 50,7
тумуса
37,2
33,1 Р«:0,05 ,05
Аб,9
35,5 . ,01 ,05
46,5
47,0 ,01
2,26
8,38 10,6 9,10 10,6
,01
38,5 Р40,05
| Jirardi Т., Nisi С., Preparation and Aiititumor Activity of 1Aryl-3,3-olimethyltriagene Derivatives, G | |||
| Med | |||
| Chem, 20, 1977, c | |||
| Кухонный очаг со ступенчатой плитой и со змеевиком для подогревания воды | 1925 |
|
SU850A1 |
| М.Д.Машковский Лекарственные средства, М., Медицина т.Л, 1977, с.177. | |||
