Способ получения2-амино-4-алкилпиримидянов Советский патент 1952 года по МПК C07D239/42 

Предметом изобретении sisляется получе11: я 2-а.ч ; 0- -алкилгнфимидинов, в частности 2-а мино-4-л1етн л пиримидина, путем конденсации гуанидина с соответствующил и ;-;-хлорвинилкетонами (напри ;ер, с /-хлорвинил метилке го ком).

Известные cnocoo i по.тучения 2-ал 1 Но-4-метилиирн-М 1Д1 наЕболыпинстве основаи иа д;:хлорироваиип соответстпую1Ц ;х хлорпиримидинов и в настоящее время имеют незначительный промышлеииый интерес из-за ,алодостуиности исходного сырья. То же относится и к методу иолуч-;ния 2-ам1 но-4-метилпиримидина путем нагреван11Я производных бутина с гуанидинол.

Известны способ, оскованный иа коиденсации гуанидина с форми.тацетоном, требует пpи eнeкия металлического натрия.

Предложенный способ и- ;ее;лрсимущества перед известным :, 1ак как iexHO.101ически прост и основывается на деи1евом и доступном сырье.

П р i: м е р. К 8 г (2 моля) едкого нйтра, ; :,створе ;кого в 20

ды, пркбав.уя;.) 24,4 г (2 моля) азотнокислого гуак 5дин;, после растворения которого прибавляют И) мл ,мет:-;лов:)го спирта п по; ученпый рпствср охлаждают до 5-10. К йтому растБОру при раз;/;ешиз нки 1юстепенно прч1ливают раствор 1C г ( ,юль) Р-хлорвинплметилкетона н Ь; кл :eт)iлoвoгo спирта.

Охлаж.яеиие рсгу.;цпуют так, ;тоб;л температур:: не выше . Зател растзср нагревают до кипения Л Ы1 ;:ер/киваь)7 пр;: этой температуре в c-eHiie 30 ;;шyт, 0сле чего ;.тГ,:няют reтилoвыii спирт и час;Ь водк; прг; охлаждении выкристал,1изоыь;1 ае гея чистый 2-aминo-4-мeт;;лпиpи идnн. Выход 7,2 г (об-/о теорет ;ческ; возможкогс :еипера;ура .

Предмет 31зобретения

Способ получения 2-амино-4ллкилпиримнд1знов, о т л и ч а юiJi. ни с я тем. что соответству;оы;ие р-хлорвинилкетонь; конденсиру;о г с гуанид1шсм.