Способ получения 8L-замещенных 6-метил-10-L-н-эрголинов Советский патент 1982 года по МПК C07D457/12 A61K31/48 

Описание патента на изобретение SU971101A3

397

лучение новых производных бс -замещенных-эрголинов.

Пример 1. Примерно в 10 мл безводного аммиака при растворяют 100 мг лития и при этой температуре в течение нескольких минут добавляют Т ммоль З-СЗИО-ди дегидро-6-метил-8с -эрголинил -1 ,1 -диэтилмочевины 1 и 1,5 ммоль анилина в 5 мл тетрагидрофурана. Если раствор обесцвечивается, то добавляют еще небольшое количество лития. Затем перемешивают 30 мин при -70°С, смешивают с хлористым аммонием до f обесцвечивания и аммиак выпаривают. Остаток растворяют в насыщенном растворе бикарбоната натрия, насыщают поваренной солью и встряхивают с хлороформом или уксусным эфиром. Органическую фазу сушат над сульфатом натрия, выпаривают и остаток пере;кристаллизовывают из этанола. Полу чают 3-,-б-метил-8 ot.-эрголинил -1,11014

I-диэтилмочевину П с выходом 35%, + 29.

Пример 2. Аналогично примеру 1 из амида изолизергиновой кислоть

5 I получают aмид-6-мetиЛ-эpгoлин-8ct-карбоиовой кислоты fV, из иэтиламида изолизергиновой кислоты J/ получают диэтиламид б-метил-эрголин-Зо - -карбоновой кислоты , из гидразида изо10 лизергиновой кислоты vTl получают гидразид-6-метил-эрголин-8о -карбрновойкислоты ТО и из изолизергола получают 6-метил-эрголин-8о -метанол X.

.

5 Пример 3. Таким же образом, как и в случае примера 1, из 1 ммоль 3-(9 10-дидегидро-б метил-8о1. -эрголинил)-1,1-диэтилмочевины получают 3- (б-метил-Зс эрголинил)-1,1 -диме

fO тилмочевину. Выход 76, Гс-3р 25 (хлороформ).

Осуществляют следующие опыты {см. таблицу).

Похожие патенты SU971101A3

название год авторы номер документа
Способ получения производных (2-галоидэрголинил)- @ , @ -диэтилмочевины или их солей 1981
  • Жан-Клод Хильшер
  • Вольфганг Кер
  • Герхард Зауэр
  • Херберт Шнайдер
  • Хельмут Вахтель
SU1097199A3
Способ получения D-6- @ -пропил-8 L-метил /меркапто или оксо/ метилэрголина или его солей 1980
  • Эдмунд Карл Корнфельд
  • Николас Джеймс Бэк
SU976851A3
Способ получения эрголинов или их физиологически приемлемых солей 1982
  • Герхард Зауер
  • Грегор Хаффер
SU1272988A3
Способ получения производных 2-азаэрголина или их солей 1979
  • Эдмунд Карл Корнфельд
  • Николас Джеймс Бах
SU1005662A3
Способ получения производных /эрголинил/-N,N-диэтилмочевины или их солей 1980
  • Райнхард Хоровски
  • Вольфганг Кер
  • Герхард Зауер
  • Ульрих Эдер
  • Ханс Петер Лоренц
SU965356A3
Способ получения производных бензо (с) хинолинов или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами 1978
  • Майкл Росс Джонсон
SU953981A3
Способ получения производных пиперидина или их солей 1977
  • Вальтер-Гунар Фрибе
  • Макс Тиль
  • Курт Штах
SU867298A3
Способ получения цефалоспориновых соединений 1978
  • Лоувелл Делосс Хатфилд
SU919596A3
Способ получения 4,5-диарил-2-(замещенный тио)-пирролов или их солей 1979
  • Саул Карл Черковски
SU1005657A3
Способ получения феноксиалкилкарбоновых кислот или их солей или эфиров 1976
  • Ханс Петер Вольфф
  • Эрнст Кристиан Витте
  • Макс Тиль
  • Харальд Шторк
  • Эгон Реш
SU656501A3

Реферат патента 1982 года Способ получения 8L-замещенных 6-метил-10-L-н-эрголинов

Формула изобретения SU 971 101 A3

Li Li Li

Анилин

Метиланилин

Анилин

К

Анизидин

Li

о-Дианизидин

Li

Дифениламин

Li

п-Фенилендиамин

Li

Анилин

Li

Анилин

Na

Анилин

Li

Li

Анилин

Li Анилин

Li 3,5-Диметоксианилин

Li

70 85 72 75 9 90 75 71 92 81 78 69 87 86 73

+30

+29

+29

+29

+30

+29

+29

+30

+2

+ 1

-67

-23

-2

-70

+30 Формула изобретения 1. Способ получения 8 oL-замещенных-б-метил-Ю йС -Н-эрголинов общей формулы I: N-CH, где R - группа NH-CO-NCR) где R - водород, путем восстановления соответствующих 9,10-дидегидро-6-метил-эрголинов с

Продолжение таблицы 15 20 25 метил 30 последующим выделением целевых продуктов, отличающийся тем, что,с целью повышения стереоселективности процесса и расширения ассортимента целевых продуктов, в качестве восстановителя используют щелочной металл и процесс проводят в среде аммиака при -70°С в присутствии тетрагидрофурана и при добавке ариламина. . 2. Способ поп.1,отличающ и и с я тем, что в качестве щелочно го .металла используют ., 3- Способ пр П.1, о тл и чающийся тем, что в качестве ариламина используют анилин, анизидин или фенилгидразин. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Неакцептованная заявка ФРГ № 22385 0, КЛ..С 07 D 57/12, 1977 (прототип).

SU 971 101 A3

Авторы

Герхард Зауер

Даты

1982-10-30Публикация

1980-11-14Подача