Таутомерия этого соединения може быть представлена следующей схемой lfH-(J5H5 N-NH-dgHs UH -„ А: . т N Лг Антиаллергическая активность пол ченного соединения определяется пут реакции пассивной геиоглютинации (РПГ) теста в сравнении с динатрийхромогликатом (см. таблицу). 0,60 1,2 0,31 Предлагаемое Пример 1. Раствор 1,05 г этилового эфира ЭСС метилфенилсул фонилоксимино -6-метил- -окс.о-6,7,8, 9-тетрагидро-4Н-пиридино(1,2-а) пиримидин-3-карбоновой кислоты и 0,7 г анилина в 20 мл ксилола кипятят 75 НИН, после чего реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют и фильтрат выпаривают при пониженном давлении; 0,8 г остатка растворяют в метаноле и подвергают хроматографированию на пластинке кизельгеля 60-25 (фирмы Мерк) с использованием смеси k: бензола и метанола. Вещество с 0,65 растворяют в метанолу. Метанольный растйор выпаривают, получают 100 мг этилового эфира 9-(фенилгидразоно)-6-метил- -оксо-6,7,8 ,Я-тетрагидро- Н-пиридо( 1,2-а) пирияидин-3-карбоновой кислоты, т.пл. 138-139С (после перекристаллизации из этилацетата). Формула изобретения Способ получения этилового эфира 9-фенил гидразоно-6-метил- -оксо-6,7, 8,9-тетрагидро-4Н-пиридо(1 ,2-а) пиримидин-3 карбоновой кислоты, отличающийся тем, что этиловый эфир 9 -(4-метилсульфонил)оксимино -6-мetил-i -oкco-6,7,8,9-тeтpaгидpo-ЦН-пиридо(1,2-а)пиримидин-3-каобоновой кислоты подвергают взаимодействию с анилином. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Китаев Ю. П., Бузнкин В.И. Гидразоны, М., Наука, 197, с. .
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
Способ получения производных пиридо-(1,2-а) пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей,или их оптически активных изомеров | 1978 |
|
SU999972A3 |
Способ получения производных пиридо /1,2-а/ пиримидина или их оптических изомеров, или их гидратов, или их солей | 1980 |
|
SU980622A3 |
Способ получения производных пиридо (1,2-а) пиримидина или их фармацевтически приемлемых солей или их оптически активных изомеров | 1978 |
|
SU999973A3 |
Способ получения производных пиридо/1,2-а/пиримидина или их солей с щелочными металлами или их оптических изомеров | 1980 |
|
SU1024007A3 |
Способ получения геминальных дигалоидных производных конденсированных пиримидин-4-онов,рацематов или оптически активных антиподов | 1980 |
|
SU1151210A3 |
Способ получения производных пиридо/1,2-а/пиримидинов или их солей,или их оптически активных изомеров | 1978 |
|
SU906379A3 |
Способ получения 9-формилпроизводных пиридо @ 1,2- @ пиримидина или их оптически активных антиподов | 1982 |
|
SU1245260A3 |
Способ получения конденсированных пиримидинов или их солей,или их оптических изомеров | 1977 |
|
SU969165A3 |
Способ получения производных пиридо (1,2-а) пиримидина | 1977 |
|
SU698532A3 |
Способ получения конденсированных производных пиримидина или их солей | 1980 |
|
SU1082324A3 |
Авторы
Даты
1982-11-30—Публикация
1980-03-18—Подача