Способ получения гидрохлорида 2-оксиметил- 6 -метил- 4- @ - толилтиено/2,3 - @ / пиперидина Советский патент 1985 года по МПК C07D495/04 

1 Изобретение относится к способам получения новых химических соединений, а именно к получению гидрохлор да 2-оксиметил - 6-метил-4 - п - то лилтиено 2,3-cJ пиперидина формулыСНзНС который обладает антидепрессивной активностью и может найти применение в медицине. Целью изобретения является разра ботка способа получения нового биол гически активного: соединения, основанного на известной реакции восстановления карбонильных соединений с помощью боргидрида натрия. Пример. 22 г 2-формш1-6-метил-4- п- толилтиено 2,3-е j пипери дина растворяют в 100 мл диоксана и медленно смешивают с 4 г боргидрида натрия в 50 мл воды. После завершения реакции избыточный боргидрид натрия разлагают соляной кислотой. Раствор подщелачивают водньм аммиаком, экстрагируют эфиром и вьщеляют продукт в виде гидро хлорида. Выход: 12,3 г (58% теории) т.пл. 238-239 С (этанол). Критерием ДЛИ определения антидепрессивного действия является антагонизм резерпина, т.е. устранение вызванного резерпином гипотермического 232 эффекта. Опыт проводят на мьппах; одну дозу вводят 5-ти животным. По истечении 17 ч. после внутрибрюшинного введения 2 мг/кг резерпина периферически измеряют температуру тела животных при комнатной температуре . Затем исследуемое соединение вводят орально и температуру тела измеряют по истечении 1,3,5 и 7 ч. Для каждого момента измерения определяют среднюю дозу (EDj. ), при которой температура тела животных приближается на 50% к температуре тела животных, которым не вводился резерпин. Результаты опытов приведены в таблице. 2,5 0,24 2,5 Соединениеформулы 1 Гидрохлорид2-хлор4-п-толнл-6-метилтиено С2, пиперидина

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГВДРОХЛОРИДА 2-ОКСИМЕТИЛ -6- МЕТИЛ -4- П-ТОЛШ1ТИЕНОГ2,3-С7ПИПЕРИДИНА формулы СНз CHjHCl отличающийся тем, что, 2-1ФОРМШ1 -6 - метил - 4- п- толилтиено С2,3-сJпиперидин подвергают взаимодействию со смесью боргидрида натрия с водой в среде инертного органического растворителя.