Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.
При изучении физиологически активных соединений необходимы их меченые аналоги.
Известен 14-гидроксидауномицин адриамицинона формулы I:
Данное соединение необходимо для изучения карценогенеза: Seventh Annual Report on Carcinogens (PB95-109781, 1994) p. 86. The Merck Index 1999 N 3495) [1].
Однако его равномерномеченный тритием аналог не описан.
Известно, что замена атомов соединений на их меченые аналоги не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения (Evans Е.А. Tritium and its compounds London Butterworths. 1974, p.48) [2].
Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений.
Достигается указанный технический результат получением равномерномеченного тритием 14-[3Н]-гидроксидауномицина адриамицинона формулы I.
На чертеже представлен результат ВЭЖХ полученного равномерномеченного тритием 14-[3Н]-гидроксидауномицина адриамицинона на колонке Kromasil 100C18, 4.0×150 мм, 6.0 мкм, скорость элюента 1.0 мл/мин, в системе метанол-вода-уксусная кислота, 40:60:0.1, время удерживания 4.28 мин).
Ниже приведен пример реализации изобретения.
В первую камеру реакционной двухкамерной ампулы помещали 60 мг окиси палладия и 60 мг 5% PdO/BaSO4, в другую - 15 мг 14-гидроксидауномицина адриамицинона, 16 мг борной кислоты и 300 мкл смеси диоксана с триэтиламином (9:1). Вторую камеру замораживали жидким азотом, ампулу вакуумировали до давления 0.1 Па и заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа. Затем первую камеру нагревали до 70°С. Окись палладия восстанавливалась, тритиевая вода перемораживалась во вторую камеру. Реакционную ампулу, не прекращая охлаждения второй камеры жидким азотом, вакуумировали до давления 0.1 Па и заполняли аргоном. Затем вторую камеру, содержащую 14-гидроксидауномицин адриамицинона, борную кислоту, диоксан, триэтиламин и тритиевую воду, запаивали и помещали в термостат. Изотопный обмен проводили в течение 30 мин при 115°С. Затем ампулу вскрывали, содержимое фильтровали, осадок промывали хлороформом (5×1 мл). Фильтраты объединяли и упаривали. Лабильный тритий удаляли, несколько раз растворяя вещество в метаноле (5×2 мл) и упаривая последний. Радиоактивность реакционной смеси составила 25 мКи. Анализ методом ВЭЖХ показал, что 8% метки содержалась в равномерномеченном тритием [3H]-14-гидроксидауномицине адриамицинона. После двойной очистки методом ВЭЖХ на колонке Kromasil 100C18 (4.0×150 мм, 6.0 мкм, скорость элюента 1,0 мл/мин, в системе метанол-вода-уксусная кислота, 40:60:0.1, время удерживания 4.28. мин) выделено 1 мКи целевого меченого соединения с молярной радиоактивностью 72 мКи/ммоль и радиохимической чистотой 98%.
Таким образом, получено новое меченное тритием физиологически активное соединение.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| РАВНОМЕРНОМЕЧЕННАЯ ТРИТИЕМ [H]ТРАНС-3,7-ДИМЕТИЛ-9-(2,6,6-ТРИМЕТИЛ-3-ОКСО-1-ЦИКЛОГЕКСЕН-1-ИЛ)-2,4,6,8-НОНАТЕТРАЕНОВАЯ КИСЛОТА | 2006 |
|
RU2318806C1 |
| РАВНОМЕРНОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [Н]АМФОТЕРИЦИН В | 2006 |
|
RU2323224C1 |
| РАВНОМЕРНОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ АЛЬФА-ХЕДЕРИН | 2006 |
|
RU2326889C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-РАПАМИЦИН | 2003 |
|
RU2233285C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [Н]-5-ХЛОРО-8-ГИДРОКСИХИНОЛИН | 2005 |
|
RU2284322C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [H]-(E)-N-[(4-ГИДРОКСИ-3-МЕТОКСИФЕНИЛ)МЕТИЛ]-8-МЕТИЛ-6-НОНЕНАМИД | 2004 |
|
RU2268256C1 |
| РАВНОМЕРНОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ПИРО-Glu-His-Pro-NH | 2013 |
|
RU2513852C1 |
| РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЙ ДЕЙТЕРИЕМ ИЛИ ТРИТИЕМ 4-(2-АМИНОЭТИЛ)ПИРОКАТЕХОЛ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НАНОАЛМАЗНОГО ПОРОШКА | 2010 |
|
RU2422436C1 |
| РАВНОМЕРНОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ (3aS,5S,6R,7aR,7bS,9aS,10R,12aS,12bS)-10-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-ДИГИДРОКСИ-5,6-ДИМЕТИЛ-2-ГЕПТАНИЛ]-5,6-ДИГИДРОКСИ-7а,9а-ДИМЕТИЛГЕКСАДЕКАНГИДРО-3Н-БЕНЗО[c]ИНДЕНО[5,4-е]ОКСЕПИН-3-ОН | 2012 |
|
RU2499786C1 |
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ЭТИЛ(R)-1-(1-ФЕНИЛЭТИЛ)-1H-ИМИДАЗОЛ-5-КАРБОКСИЛАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 2001 |
|
RU2206565C1 |
Изобретение относится к новому равномерномеченному тритием физиологически активному соединению - [3H]-14-гидроксидауномицину адриамицинона формулы I:
1 ил.
Равномерно меченный тритием [3H]-14-гидроксидауномицин адриамицинона формулы I:
| Втулка для закрепления керамического ротора на валу центробежной машины | 1959 |
|
SU121219A1 |
| Способ получения гликозида | 1987 |
|
SU1590045A3 |
