:ы-снг-сн3),
2,21 (2Н, кв., J
6 Гц СН2 в
N-CH2-CH3), 2,37-3,18 (8Н, м., СН2- в (JN
N-CHjCH
3
как исходный продукт для получения производного бензохинолина, обладающего антималярийной активностью.
Таблица 1
Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности 1-этил-4- -(4 -аминофенил)-пиперазина - исходного продукта для синтеза производного бензохинолина обладающего антималярийной активностью. Цель - создание нового вещества для указанного назначения. Синтез ведут восстановлением 1-этил-4- (41 -нитрофенил)-пипераэина гидразингидратом в среде этанола при 50-60 С и перемешивании до прекращения выделения азота, после чего смесь выдерживают еще 1 ч при указанной температуре. Реакцию ведут в присутствии никеля Ренея. Выход 55%, т.пл. 73 - 75 С, брутто-ф-ла- ,. Получение активного вещества ведут из полученного вещества и I,2,3,4-тетрагидро-4- -кетобензоПЛхинолина в присутствии о-нитрофенола в среде изоамилового спирта при кипячении. Выход 39,2%, т.пл. 250-252 С, брутто-ф-ла С. максимально переносимая доза 1,8 г/кг, защитное действие 5 сут, химиотерапевтический коэффициент 6,2. .J табл.
NHCH(CH2)3N(C2HS)2
Cl
Хлорохин (III)Дабехин (IV)
VH-O-O-CZH
(I)
Препарат Максимально переносимая
г/кг, для белых мышей
Хлорохин0,192 г/кг
Соединение (II)1,8 г/кг
Таблица
ПрепаратI . ХТК
Хлорохин1
Дабехин1,4
Соединение (II)6,2
Таблица
Препарат I Защитное действие,
Хлорохин2
Соединение (II) 5
NH(CH2)2N(C2H3)2
6: H3po4
Loewe H., Mieth H., I | |||
Urbanietz | |||
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды | 1921 |
|
SU4A1 |
Arzenraittel Forch, 1966, v | |||
Устройство для электрической сигнализации | 1918 |
|
SU16A1 |
Приспособление для очистки барабана шляпочных кардных машин | 1924 |
|
SU1306A1 |
4-[4-(4-Алкилпиперазинил-1)фениламино]бензо[G]хинолины, обладающие антималярийной активностью | 1984 |
|
SU1459205A1 |
Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов | 1921 |
|
SU7A1 |
Авторы
Даты
1991-04-23—Публикация
1984-10-11—Подача